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Tadacip – instrucción

Tipo: Genérico (marca propia.
Instrucciones de uso Tadacip.
acción farmacológica.
Selective tsikloguanozinmonofosfat inhibidor (cGMP) específicos de la PDE-5. La PDE5 es responsable de la degradación del GMPc, que contenía no sólo en el cuerpo cavernoso del pene, sino también en los vasos pulmonares.
Restaura deterioro de la función eréctil y proporciona una respuesta natural a la estimulación sexual. Sildenafilo no tiene influencia directa en la relajación del cuerpo cavernoso, pero mejora los efectos relajantes activa de óxido nítrico en este tejido. Cuando sexual liberación excitación local del NO bajo la influencia de los resultados de la PDE5 sildenafil en la inhibición y aumento de los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso, lo que resulta en la relajación de los músculos lisos y aumento del flujo de sangre al cuerpo cavernoso.
Como inhibidor de la PDE5, sildenafil aumenta la cantidad de cGMP en las células musculares lisas de los vasos pulmonares y provoca su relajación. Los pacientes con sildenafil hipertensión pulmonar conduce a la expansión de los vasos pulmonares y, en menor medida, otros vasos sanguíneos.
Sildenafil es selectivo para la PDE5 in vitro. Su actividad contra la actividad superior PDE5 contra otras isoenzimas PDE conocidos: PDE6 involucrado en la transmisión de luz de señal en la retina – alrededor de 10 veces; FDE1 – 80 veces; PDE2, PDE4, FDE7-FDE11 – más de 700 veces. La actividad de sildenafil contra PDE5 en más de 4000 veces mayor que su actividad frente a PDE3, la PDE específica de cAMP que participan en la contracción del corazón.
El sildenafil puede causar trastornos leves y transitorios de distinguir los colores (azul / verde). El mecanismo propuesto de trastornos de la visión del color considera la opresión PDE6, que participa en la transmisión de la luz en la retina. En estudios in vitro han demostrado que el efecto de sildenafil en FDE6 10 veces inferior a su actividad contra PDE5.
Después de la administración oral, sildenafil se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta en promedio fue de 40% (25-63%). Después de una dosis oral única de 100 mg C max fue 18 ng / ml y se logra en el estado de ayuno durante 30-120 min. Al recibir sildenafil en combinación con alimentos grasos disminuye la velocidad de absorción; T max se incrementa por 60 min, y C max se reduce en promedio un 29%. V d sildenafil en el estado de equilibrio es en promedio de 105 litros. Sildenafil y su principal metabolito circulante N-desmetilny aproximadamente el 96% a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es independiente de la concentración total de sildenafilo. Menos de 0,0002% de la dosis (media 188 ng) fue encontrado en el semen después de 90 min después de la administración de sildenafil.
Sildenafil se metaboliza principalmente por la acción de microsomal de hígado isoenzimas CYP3A4 (principalmente) y CYP2C9.
El principal metabolito circulante que está formado por el sildenafil N-desmetilirovaniya sufre un metabolismo adicional. Por selectividad de acción sobre PDE metabolito comparable con sildenafil, y su actividad contra PDE5 in vitro es aproximadamente el 50% de la actividad de sildenafil. La concentración de metabolito en el plasma es de aproximadamente 40% de la de sildenafil. N-desmetilmetabolit sufre un metabolismo adicional; se trata de un terminal T media de aproximadamente 4 hr.
aclaramiento corporal total de sildenafilo es de 41 l / h, y T media en la fase terminal -. 5,3 horas después de la administración oral de sildenafilo se excreta en forma de metabolitos en las heces principalmente (aproximadamente el 80% de la dosis) y en menor medida – en la orina (aproximadamente 13% de la dosis.
Los pacientes ancianos (65 años y mayores) el aclaramiento de sildenafilo se redujo, y la concentración de sustancia activa libre en el plasma es de aproximadamente 40% mayor que su concentración en jóvenes (18-45 años) de los pacientes.
A la luz insuficiencia renal (CC 50-80 ml / min) y media (CC 30-49 ml / min), la gravedad de los parámetros farmacocinéticos después de la administración oral de sildenafilo una vez (50 mg) no se cambió. En la insuficiencia renal, grave (KK≤30 / min ml) aclaramiento de sildenafilo se reduce, lo que resulta en aproximadamente un aumento doble en el AUC (100%) y C max (88%) en comparación con aquellos parámetros durante la función renal normal en pacientes de la misma edad .
En pacientes con cirrosis (clase A y B de Child-Pugh) el aclaramiento de sildenafilo se reduce, dando lugar a la comparación con esos parámetros durante la función normal del hígado en pacientes de la misma edad aumento AUC (84%) y Cmax (47%) grupo.
Composición, estructura y embalaje.
Tadacip Tabletas, recubiertos con película.

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